Новый антибиотик, способный убивать супербактерий, который «меняет правила игры», был успешно синтезирован и впервые использован для лечения инфекции, что может привести к созданию первого нового класса антибиотиков за 30 лет.
Прорыв - еще один важный шаг вперед на пути к разработке коммерчески жизнеспособной версии лекарства на основе тейксобактина - природного антибиотика, обнаруженного американскими учеными в образцах почвы в 2015 году, который был провозглашен «переломным моментом» в этой битве. против устойчивых к антибиотикам патогенов, таких как MRSA и VRE.
Ученые из Университета Линкольна, Великобритания, успешно создали упрощенную, синтезированную форму тейксобактина, которая использовалась для лечения бактериальной инфекции у мышей, продемонстрировав первое доказательство того, что такие упрощенные версии его реальной формы могут использоваться для лечения настоящей бактериальной инфекции в качестве основы нового лекарства.
Команда Линкольна разработала библиотеку синтетических версий тейксобактина, заменив ключевые аминокислоты в определенных точках структуры антибиотика, чтобы упростить его воссоздание. После того, как эти упрощенные синтетические версии показали высокую эффективность против бактерий, вызывающих супербактерии, в экспериментах in vitro или в пробирке, исследователи из Сингапурского института глазных исследований (SERI) затем использовали одну из синтетических версий для успешного лечения бактериальной инфекции у мышей..
Помимо устранения инфекции, синтезированный тейксобактин также минимизировал тяжесть инфекции, чего нельзя было сказать о клинически используемом антибиотике моксифлоксацине, использованном в качестве контрольного исследования. Результаты опубликованы в Journal of Medicinal Chemistry.
Было предсказано, что к 2050 году еще 10 миллионов человек будут ежегодно умирать от инфекций, устойчивых к лекарствам. Поэтому разработка новых антибиотиков, которые можно использовать в качестве крайней меры, когда другие лекарства неэффективны, является важной областью исследований для исследователей здравоохранения во всем мире.
Доктор Ишвар Сингх, специалист по дизайну и разработке новых лекарств из Фармацевтической школы Университета Линкольна, сказал: «Перенос нашего успеха с этими упрощенными синтетическими версиями из пробирок в реальные случаи - это квантовый скачок в развитии. новых антибиотиков и приближает нас к реализации терапевтического потенциала упрощенных тейксобактинов.
Когда был открыт тейксобактин, он сам по себе был новаторским как новый антибиотик, который убивает бактерии без обнаруживаемой резистентности, включая супербактерии, такие как MRSA, но природный тейксобактин не был создан для использования человеком.
"Остается еще много работы по разработке тейксобактина в качестве терапевтического антибиотика для человека - вероятно, у нас осталось от шести до десяти лет лекарство, которое врачи смогут назначать пациентам, - но это реальный шаг вперед. правильное направление и теперь открывает двери для улучшения наших аналогов in vivo."
Д-р Лакшминараянан Раджамани из SERI добавил: «Нам нужна сложная броня для борьбы с устойчивыми к антибиотикам патогенами. Лекарства, которые нацелены на фундаментальный механизм выживания бактерий, а также уменьшают воспалительные реакции хозяина, являются потребностью часа. Наш предварительный исследования показывают, что модифицированный пептид снижает бактериальную нагрузку, а также тяжесть заболевания, тем самым потенциально повышая терапевтическую эффективность».
Работа основана на успехе новаторского исследования команды Линкольна по борьбе с устойчивостью к противомикробным препаратам за последние 22 месяца, чтобы превратить тейксобактин в жизнеспособное лекарство. Теперь команда разработает большую библиотеку упрощенных синтетических версий, которые можно использовать в различных приложениях, продвигая цель создания клинического препарата.