Производство опасных отходов при производстве лекарств является серьезной проблемой для фармацевтической промышленности. Как правило, во время этих процессов используются большие количества легковоспламеняющихся растворителей, которые обычно требуют нескольких стадий для получения структурно сложных лекарств. Исследователи теперь сообщают в журнале ACS Central Science о методе производства фармацевтически значимых соединений всего за два или три этапа, с водой в качестве единственного отхода, используя возобновляемую древесную щепу в качестве исходного материала.
В процессе используется лигнин, содержащийся в древесине. Лигнин состоит из сшитых фенольных соединений, которые придают древесине прочность. Во время производства бумаги его удаляют из древесины, чтобы предотвратить пожелтение полученной бумаги и, как это ни парадоксально, повысить прочность бумаги. В ходе этого процесса образуется огромное количество нежелательного лигнина, поэтому исследователи уже много лет изучают способы повторного использования этого материала. В то время как несколько групп недавно разработали стратегии деполимеризации лигнина, оставался большой вопрос: какие полезные продукты можно было бы получить из него? Каталин Барта и ее коллеги поняли, что по совпадению производные лигнина имеют много общих сложных структурных особенностей с современными фармацевтическими препаратами, что делает их идеальным исходным материалом для синтеза потенциальных кандидатов в лекарства. Используя это природное изобилие, они могли пропустить обычно трудоемкие и производящие отходы этапы, традиционно необходимые для создания этих лекарств из нефтехимических продуктов.
Команда сосредоточилась на классе фармацевтических препаратов, известных как бензазепины, которые включают диазепам, успокаивающее лекарство. Обычный многостадийный синтез с использованием легковоспламеняющихся растворителей дает примерно равные количества отходов и бензазепинов. Но новый процесс исследователей использует каталитические методы в сочетании с нетоксичными, перерабатываемыми и биоразлагаемыми растворителями для преобразования мономеров, полученных из лигнина, в производные бензазепина без образования отходов. Несколько новых соединений демонстрируют многообещающую антибактериальную или противораковую активность в бактериальных и человеческих клетках.